帕利哌酮缓释片的活性成份是帕利哌酮。帕利哌酮缓释片功能主治是适用于精神分裂症急性期的治疗。那么,帕利哌酮缓释片药物相互作用是怎样呢?
帕利哌酮缓释片是利培酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗的联合作用介导的。
帕利哌酮缓释片药物相互作用是对其他药物的影响考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),本品应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生体位性低血压,因此在本品与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见[注意事项])。帕利哌酮预期不会对通过细胞色素CYP450同功酶代谢药物的药代动力学产生具有临床意义的相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示,帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2,CYP2A6,CYP2C8/9/10,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4和CYP3A5等亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢之药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下,帕利哌酮不会抑制P-糖蛋白,故预期不会以具有临床意义的方式抑制P-糖蛋白介导的其他药物的转运。其他药物对本品的影响帕利哌酮不是CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9和CYP2C19的底物,提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示,CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少,体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低,在总机体清除中只占很少的一部分。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢(参见[药代动力学])。在于健康受试者进行的相互作用研究中,在给予单剂3mg帕利哌酮的同时给予20mg/天的帕罗西汀(强效CYP2D6抑制剂),结果显示,在CYP2D6强代谢者中,帕利哌酮暴露量平均增高16%(90%Cl:4,30)。没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究,临床相关性还不清楚。
帕利哌酮缓释片注意事项是:
1.会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。
2.抗精神病药恶性综合征。
3.QT间期延长。
4.迟发性运动障碍。
5.高血糖和糖尿病。
6.高催乳素血症。
7.胃肠道梗阻的可能性。
8.体位性低血压和昏厥。
9.可能的认知和运动功能障碍。
10.癫痫。
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(实习编缉:陈志方)
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