沙格列汀片(安立泽)用于2型糖尿病。单药治疗:可作为单药治疗,在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗:当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用,在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制:由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定,故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。沙格列汀片(安立泽)的主要成份是什么?
沙格列汀片(安立泽)活性成分为沙格列汀。
沙格列汀片(安立泽)化学名:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈,一水合物。分子式:C18H25N3O2·H2O。分子量:333.43。
沙格列汀片(安立泽)为粉红色薄膜衣片,除去包衣以后显白色。
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后,从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高,如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP),促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素,而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素,从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降,但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。详见内包装说明书。
健康志愿者和2型糖尿病患者中,沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间,沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。健康志愿者单次口服5mg沙格列汀后,沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng.h/mL和214ng.h/mL,对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性(%CV)均小于25%。详见内包装说明书。
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(实习编辑:孙媛媛)
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