美沙拉秦肠溶片(莎尔福)为土黄色椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。美沙拉秦肠溶片口服后在结肠释放后转化为乙酰水杨酸,乙酰水杨酸一部分被肠道细菌分解,从粪便中排出;另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物的80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10小时,很少透过胎盘和进入乳汁。哺乳期妇女可以服用美沙拉秦肠溶片(莎尔福)吗?
孕妇及哺乳期妇女用药:只有在严格的指征下,妊娠前三个月才能使用本品。需要生育的妇女,在开始妊娠前,除非没有其他药物可用,应尽可能少的使用本品;如果个体情况允许,妊娠的最后2~4周应停用本品。哺乳期妇女用药经验不足,如确需服用,须停止哺乳。
美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。人鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦低剂量(120mg/kg·d)和中剂量(240mg/kg·d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg·d0组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
美沙拉秦肠溶片(莎尔福)口服。常用剂量为1.5g/天,对于0.25g片,每次2片,每日3次。如果治疗剂量大于1.5g/天,尽可能服用0.5g片。每次服用时,应在早\中\晚餐前1小时,并整片用足够的水送服;疗程请遵医嘱。美沙拉秦肠溶片(莎尔福)禁忌:1、对水杨酸类或其代谢成分或活性成分过敏者过敏者禁用。2、严重肝、肾功能不全者禁用。3、胃和十二指肠溃疡患者禁用。4、出血体质者(易引起出血)。
美沙拉秦肠溶片(莎尔福)用于溃疡性结肠炎及克罗恩病急性发作期的治疗。
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(实习编辑:孙媛媛)
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