苯甲酸阿格列汀片为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。苯甲酸阿格列汀片的主要成份为苯甲酸阿格列汀。那么,苯甲酸阿格列汀片用于肾功能受损患者如何呢?
苯甲酸阿格列汀片在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学进行了研究。苯甲酸阿格列汀片在健康受试者中,苯甲酸阿格列汀片单次口服给予剂量800mg后,苯甲酸阿格列汀片给药后1至2小时达到血浆峰浓度(Tmax中位值)。苯甲酸阿格列汀片在健康志愿者和2型糖尿病患者间,苯甲酸阿格列汀片的药代动力学特征相似。苯甲酸阿格列汀片不经过广泛代谢,给药剂量的60%至71%以原型通过尿液排泄。
苯甲酸阿格列汀片当给予推荐临床剂量25mg时,苯甲酸阿格列汀片消除的平均终末半衰期(T1/2)约为21小时。苯甲酸阿格列汀片的生物利用度约为100%。苯甲酸阿格列汀片与高脂肪餐同时服用时,苯甲酸阿格列汀片的暴露总量和峰值不会发生显著改变。苯甲酸阿格列汀片可与食物同时或分开服用。
苯甲酸阿格列汀片对2型糖尿病患者进行剂量400mg重复给药14天后,苯甲酸阿格列汀片的蓄积量很小,苯甲酸阿格列汀片总暴露量(AUC)和峰值(Cmax)分别升高34%和9%。苯甲酸阿格列汀片当在剂量范围25mg至400mg进行单次给药或重复给药时,总暴露量和峰值升高与剂量增加成比例。苯甲酸阿格列汀片AUC的个体间变异系数为17%。苯甲酸阿格列汀片用于肾功能受损患者是:
1)轻度肾功能受损患者(肌酐清除率[CrCl]≥60mL/min)使用尼欣那时不需调整剂量。
2)中度肾功能受损患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<60mL/min)使用尼欣那的剂量为12.5mg每日一次。
3)重度肾功能受损(肌酐清除率[CrCl]≥15至<30mL/min)或终末期肾功能衰竭(ESRD)(CrCl<15mL/min或需要血液透析)患者使用尼欣那的剂量为6.25mg每日一次。使用尼欣那时可不考虑透析时间。尚未在接受腹膜透析的患者中进行尼欣那用药研究。
因需要根据肾功能调整尼欣那剂量,推荐在开始治疗前评估肾功能,并定期复查。
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(实习编缉:李华艺)
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