盐酸替扎尼定片(凯莱通)主要是作用于脑干蓝斑和脊髓的α2肾上腺素能受体,抑制亢进的去甲肾上腺素的释放,产生肌肉松弛、镇痛、降低外周血管阻力及镇静作用。那么,盐酸替扎尼定片的孕妇用药怎样呢?
盐酸替扎尼定片(凯莱通)的主要成份为盐酸替扎尼定,化学名:5-氯-4-(2-咪唑啉-2氨基)-2,1,3-苄硫噻嗪盐酸盐。
盐酸替扎尼定片在体内分布广泛,盐酸替扎尼定片对健康志愿者静脉给药达稳定时的Vd为2.4L/kg(CV=21%)。盐酸替扎尼定片与血浆蛋白结合率约为30%,且在治疗剂量范围内无明显浓度依赖性。盐酸替扎尼定片对肝脏的首过消除作用较大。
盐酸替扎尼定片给药后约95%的药物经肝脏代谢,盐酸替扎尼定片的代谢产物无明显活性。盐酸替扎尼定片血浆消除半衰期(T1/2)约为2.5h(CV=33%),盐酸替扎尼定片代谢产物的T1/2为20~40h。约20%的盐酸替扎尼定经肠道排出,60%以上的药物经肾脏排泄,其中原形排泄物仅为3%。
盐酸替扎尼定片的孕妇用药:本品孕妇及哺乳期妇女用药未充分评价,尚不知道该药是否通过乳汁分泌,但由于该药的脂溶性,有可能进入乳汁,故孕妇及哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后,方可考虑。
盐酸替扎尼定片(凯莱通)比巴氯芬、地西泮的耐受性更好。一项全球性的耐受性调查显示,44~到100%的患者对凯莱通耐受良好。
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(实习编辑:叶胜能)
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