盐酸齐拉西酮胶囊为硬胶囊,内容物为类白色至微粉色粉末。盐酸齐拉西酮胶囊适用于治疗精神分裂症。那么,盐酸齐拉西酮胶囊的高催乳素血症是怎样呢?
盐酸齐拉西酮胶囊口服盐后经胃肠道吸收良好,盐酸齐拉西酮胶囊的分布广泛,6-8小时达血浆峰浓度,1—3天达到稳态血浓度,盐酸齐拉西酮胶囊的血浆蛋白结合率大于99%,盐酸齐拉西酮胶囊的平均表观分布容积为1.5L/kg,餐时服用20mg药物的绝对生物利用度约为60%,盐酸齐拉西酮胶囊的食物能增加本品的吸收约2倍。盐酸齐拉西酮胶囊在推荐的临床剂量范围内,盐酸齐拉西酮胶囊的平均终末半衰期(T1/2)约为7小时,平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。
盐酸齐拉西酮胶囊的体外人肝微粒体和重组酶研究表明,氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4,CYP1A2的作用较弱。盐酸齐拉西酮胶囊的血浆蛋白结合率大于99%。盐酸齐拉西酮胶囊在体分泌和代谢资料表明,盐酸齐拉西酮胶囊不足1/3经细胞色素P450氧化代谢消除,约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。盐酸齐拉西酮胶囊对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。盐酸齐拉西酮胶囊的药理活性主要来自原形药物。
盐酸齐拉西酮胶囊口服后主要经肝脏充分代谢,仅少量原形药经尿液([1%)和粪便([4%)排泄。盐酸齐拉西酮胶囊主要经三种代谢途径消除、生成四种主要的循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。盐酸齐拉西酮胶囊经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%,血清中原形齐拉西酮约为44%。盐酸齐拉西酮胶囊的体外人肝细胞组分研究表明,经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。
盐酸齐拉西酮胶囊的高催乳素血症:与其他多巴胺D2受体拮抗剂一样,齐拉西酮能升高人体内催乳素水平。约1/3的人患乳腺癌可能是催乳素依赖性的。可升高催乳素的化合物已有如溢乳、闭经、男子女性型乳房和阳痿的报告。确诊为乳腺癌的患者应慎重考虑是否服用齐拉西酮。截至目前的临床研究和流行病学研究表明,长期服用齐拉西酮与精神病人肿瘤的发生无关。现有的资料太少,还不适宜作出最后的结论。当长期高催乳素血症伴性腺功能减退时,可能导致骨密度降低。
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(实习编缉:邵泽妹)
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