消旋卡多曲颗粒的主要成份为消旋卡多曲。消旋卡多曲颗粒为淡黄色混悬颗粒,味甜。那么,消旋卡多曲颗粒与利福平同用好吗?
消旋卡多曲颗粒口服后能迅速吸收,消旋卡多曲颗粒对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。消旋卡多曲颗粒对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。消旋卡多曲颗粒当用药剂量为1.5mg/Kg时,2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%),消旋卡多曲颗粒对酶的抑制作用持续8小时左右,t1/2约为3小时。消旋卡多曲颗粒的组织分布较少,仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
消旋卡多曲颗粒进入体内后,消旋卡多曲颗粒能迅速转变为其活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸,然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚,最后经尿、粪便及肺排泄。消旋卡多曲颗粒在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。消旋卡多曲颗粒主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。消旋卡多曲颗粒对饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间,但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。
消旋卡多曲颗粒与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用。
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(实习编缉:陈志东)
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