依折麦布片的主要成份为依折麦。依折麦布片可降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。那么,依折麦布片与贝特类同用如何呢?
依折麦布片口服后,依折麦布片被迅速吸收,并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布片在血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢,提示有明显肠肝循环。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。
依折麦布片的葡萄糖苷酸结合物在服药后1~2小时内达到平均血浆峰浓度(Cmax),依折麦布片则在4~12小时出现平均血浆峰浓度。依折麦布片不溶于注射用水性介质中,故无法测得其绝对生物利用度。依折麦布片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其口服生物利用度。依折麦布片可以与食物一起或分开服用。依折麦布片及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88~92%。
依折麦布片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合(II相反应),并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布片在所有研究过的种属中,有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。
依折麦布片与贝特类同用:目前本品与除非诺贝特外其他贝特类联合应用的安全性及有效性尚未确立,故不推荐此两种药物联合应用(非诺贝特除外)。
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(实习编缉:李华艺)
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