依折麦布片的主要成份为依折麦。依折麦布片可降低总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、载脂蛋白B(ApoB)。那么，依折麦布片的不良反应会有什么呢？

依折麦布片的葡萄糖苷酸结合物在服药后1～2小时内达到平均血浆峰浓度（Cmax），依折麦布片则在4～12小时出现平均血浆峰浓度。依折麦布片不溶于注射用水性介质中，故无法测得其绝对生物利用度。依折麦布片同食物（高脂或无脂饮食）一起服用并不影响其口服生物利用度。依折麦布片可以与食物一起或分开服用。依折麦布片及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88～92%。

依折麦布片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合（II相反应），并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布片在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的10～20%和80～90%。

依折麦布片口服后，依折麦布片被迅速吸收，并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麦布-葡萄糖苷酸）。依折麦布片在血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布片和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。

依折麦布片的不良反应：为期8-14周的临床研究中，3366位患者每天单独或与他汀类联合应用本品10mg，研究结果表明：患者普遍对本品耐受性良好，不良反应轻微且呈一过性，其副作用的总体发生率与安慰剂相似，试验组由不良反应导致的试验终止率与安慰剂组相当。在单独应用本品的患者(n=1691)、与他汀类联合应用的患者(n=1675)中，常见的(≥1/100，<1/10)与药物相关的不良反应情况如下：单独应用本品：头痛、腹痛、腹泻。与他汀类联合应用：头痛、乏力；腹痛、便秘、腹泻、腹胀、恶心；ALT升高、AST升高；肌痛。实验室指标：在本品单独应用的对照临床研究中，本品(0.5％)与安慰剂(0.3％)造成的转氨酶升高(ALT和/或AST≥正常值上限3倍)发生率相近。在本品与他汀类联合应用研究中，联合应用本品与他汀类的患者中转氨酶升高的发生率为1.3％，单独应用他汀类的患者中的发生率为0.4％。但这种转氨酶升高并无临床表现，且与胆汁郁积无关，且在中断或继续治疗后均降到正常值。单独应用本品或与他汀类联合应用所造成的CPK的升高(≥正常值上限10倍)分别与服用安慰剂或单独应用他汀类相似。

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（实习编缉：李华艺）