美沙拉秦肠溶片(莎尔福)为土黄色椭圆形肠溶片,除去包衣后显浅棕色。美沙拉秦肠溶片口服后在结肠释放后转化为乙酰水杨酸,乙酰水杨酸一部分被肠道细菌分解,从粪便中排出;另一部分由肠黏膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物的80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5~10小时,很少透过胎盘和进入乳汁。服用美沙拉秦肠溶片(莎尔福)会出现急性胰腺炎吗?
美沙拉秦肠溶片(莎尔福)用于溃疡性结肠炎及克罗恩病急性发作期的治疗。
美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。人鼠长期毒性实验表明,美沙拉秦低剂量(120mg/kg·d)和中剂量(240mg/kg·d)组对肝肾功能、血象、尿常规等均无明显影响;高剂量(360mg/kg·d0组尿蛋白有明显升高,但停药后可恢复正常。动物研究表明,美沙拉秦无致突变、致畸、致癌作用。小鼠急性毒性实验表明,腹腔注射LD50为743mg/kg,口服LD50为888.2mg/kg。
美沙拉秦肠溶片(莎尔福)不良反应如下:
1、偶见腹部不适,腹泻,胃肠胀气,恶心及呕吐等。
2、中枢神经系统:个别患者可见头痛,头晕等。
3、过敏反应:如同水杨酸及其衍生物一样,本品所出现的过敏反应呈现非剂量依赖性。极少数患者可见过敏性红肿、药物热、支气管痉挛、外周性心包心肌炎、急性胰腺炎和间质性肾炎等。
4、在用美沙拉秦治疗期间偶尔会有肺泡炎出现,个别病例可能出现全肠炎。
5、在一定条件下,一些与美沙拉秦有类似结构的药物可引起红癍狼疮样综合症,所以不排除美沙拉秦也有引起这种反应的可能性。
6、偶可观察到肌肉痛和关节痛。
7、活性组分的化学结构有可能引起正铁血红蛋白水平升高。
8、有报道在应用含有美沙拉秦的药物后,个别病例可见血液学改变,包括发育不全性贫血、粒细胞缺乏症、全血细胞减少、中性白细胞减少症、白细胞减少和血小板减少等。
9、偶有引起肝脏炎症的报道,罕见病例中有肝功能参数改变。
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(实习编辑:孙媛媛)
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