头孢泊肟酯片是薄膜衣片。除去包衣后显类白色或微黄色。对青酶素或β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用;对头孢泊肟过敏的患者禁用。那么,头孢泊肟酯片老年患者用药是怎样呢?
头孢泊肟酯片主要成份为头孢泊肟酯。其化学名为:(6R,7R)-7-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(甲氧亚氨基)-乙酰胺基]-3-甲氧甲基-8-氧-5-硫-1-氮杂双环-[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸异丙氧羰氧乙基酯。分子式:C21H27N5O9S2。分子量:557.61。
头孢泊肟酯片药代动力学是据文献资料:吸收:该品口服后经胃肠道吸收,在体内去酯化转变为具活性的头孢泊肟进入血液循环。该品口服100mg,200mg,400mg后经2~3小时血药浓度可达峰值,平均达峰血药浓度分别为1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期为2.09~2.84小时,与食物同服会增加AUC和峰值浓度:抗酸剂或H2受体拮抗剂可减少其吸收并降低其血药浓度峰值。该品空腹时的生物利用度约为50%,饭后服用可使其生物利用度增加,达到70%的利用率,因而该品宜饭后服用。成年患者口服100mg干混悬剂,头孢泊肟的平均峰值浓度为1.5mg/L,与口服100mg片剂相当。1~17岁年龄组的患者按5mg/kg剂量服用,头孢泊肟在体内的达峰浓度和达峰时间分别为2.1mg/L和2~3小时。分布:头孢泊肟在体内广泛分布于体液和组织中,如肺、胸膜液、扁桃体、精液、下呼吸道系统、间隙液、皮肤破损的炎症组织等。头孢泊肟与人体血浆蛋白结合率约为21~29%,不同的服用剂量,其组织浓度有所不同,如剂量为100mg,扁桃体组织浓度为0.24mg/L,剂量为200mg,肺组织浓度为0.63mg/L,如剂量为200~400mg,皮肤水疱中浓度为1.6~2.8mg/L。代谢:头孢泊肟体内基本没有代谢。排泄:头孢泊肟在体内几乎不代谢,不吸收的药物(约为剂量的0.5%)经胃肠道由粪便排泄;约80%的药物以原形从尿中排泄,极小部分经胆道排泄。
头孢泊肟酯片老年患者用药是药代动力学参数不受年龄影响,但肾功能不全的患者的分布有所改变,清除半衰期延长1.5至2小时,血浆的清除率和肾清除率减少,因此中至重度肾功能不全的患者肌酸酐清除率(50ml/min)可减量50%或一日服药一次。
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(实习编缉:陈志方)
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