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比卡鲁胺片对心血管的作用会有什么呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/3 0:19:11
    导读:比卡鲁胺片没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。比卡鲁胺片的(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速。

比卡鲁胺片的主要成份为比卡鲁胺。化学名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺。那么,比卡鲁胺片对心血管的作用会有什么呢?

比卡鲁胺片与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。比卡鲁胺片经口服吸收良好。比卡鲁胺片的(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。比卡鲁胺片没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。比卡鲁胺片的(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。

比卡鲁胺片没有其它内分泌作用,比卡鲁胺片与雄激素受体结合而不激活基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。比卡鲁胺片的临床上停用本品可在部分患者中引起抗雄激素撤药综合症。比卡鲁胺片是一种有效的抗雄激素药物,比卡鲁胺片在动物中是一种混合功能氧化酶诱导剂。

比卡鲁胺片用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。比卡鲁胺片属于非甾体类抗雄激素药物,比卡鲁胺片是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对映体上。比卡鲁胺片的动物靶器官变化与这些作用相关,包括肿瘤诱发。比卡鲁胺片在人体,酶诱导作用还未发现。比卡鲁胺片的临床前试验的结果被认为与晚期前列腺癌病人治疗无相关性。

比卡鲁胺片罕有观察到对心血管的作用,如心绞痛,心衰,传导障碍(包括PR和QT间期延长),心律不齐和非特异性ECG改变。

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(实习编缉:李华艺)

 

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