比卡鲁胺片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。比卡鲁胺片的主要成份为比卡鲁胺。那么,使用比卡鲁胺片会出现重度的肝功能变化吗?
比卡鲁胺片的每日用量下,比卡鲁胺片的(R)-异构体因其半衰期长,比卡鲁胺片在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日一次的口服。比卡鲁胺片当每日服用本品50mg时,(R)-异构体的稳态血浆浓度约9(g/ml,稳态时有效(R)-异构体占总循环内药量的99%。
比卡鲁胺片经口服吸收良好。比卡鲁胺片的(R)-异构体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。比卡鲁胺片没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。比卡鲁胺片的(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为一周。
比卡鲁胺片有证据表明在严重肝损害病例中,比卡鲁胺片的(R)-异构体血浆清除较慢。比卡鲁胺片与蛋白高度结合(96%)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),比卡鲁胺片代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
服用比卡鲁胺片极少出现重度的肝功能变化,这种改变常常是短暂的。无论是继续治疗还是随即中止治疗均可逐渐消退或改善。
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(实习编缉:李华艺)
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