艾力达为浅橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。艾力达的主要成份为盐酸伐地那非。那么,艾力达的合并用药有哪些呢?
艾力达与高脂饮食(脂含量57%)同时摄入时,艾力达的吸收率降低,Tmax延长60分钟,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影响。艾力达与普通饮食(脂含量30%)同时摄入时,艾力达的药代动力学参数(Cmax,Tmax,和AUC)不受影响。艾力达和食物同服或单独服用均可。艾力达达到稳态时平均分布容积为208L。艾力达口服给药后迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),艾力达的达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。艾力达及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合(约为95%),艾力达这种结合和药物总浓度无关且可逆。
艾力达由于显著的首过效应,艾力达口服的平均绝对生物利用度大约是15%。艾力达在推荐剂量5-20mg范围内,艾力达口服后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几乎与剂量增加成正比。艾力达对健康志愿者服用90分钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012%。艾力达在体内的总清除率为56升/小时,艾力达的终末半衰期为4-5小时。艾力达口服用药后,艾力达以代谢物的形式排泄,艾力达大部分通过粪便排泄(91-95%),艾力达小部分通过尿液排泄(2-6%)。
艾力达的合并用药:某些患者同时服用伐地那非和α-受体阻滞剂可能导致症状性低血压。只有当患者接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定时,才能合并用药。对于接受α-受体阻滞剂治疗病情稳定的患者,应用伐地那非的剂量应为最低推荐起始剂量5mg,并可在任意时间服用坦洛新。当伐地那非与其它α-受体阻滞剂合并用药时,应有一定的服药间歇。对于已服用最佳剂量伐地那非的患者,应用α-受体阻滞剂应从最低剂量开始。对于服用PDF5抑制剂(包括伐地那非)的患者,α-受体阻滞剂剂量的增加可能会引起患者血压进一步下降。
服用某些CYP3A4抑制剂的患者可能需调整伐地那非的剂量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、茚地那韦和红霉素)。同时使用红霉素时,伐地那非的最大剂量不超过5mg。服用酮康唑、伊曲康唑时,伐地那非的最大剂量不得超过5mg。当酮康唑、伊曲康唑的剂量超过200mg时,不能服用伐地那非。避免同时服用强效CYP3A4抑制剂茚地那韦和利托那韦。
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(实习编缉:邵泽妹)
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