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拉呋替丁胶囊的粒细胞减少症是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/3/2 2:02:07
    导读:拉呋替丁胶囊进食状态下的Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。拉呋替丁胶囊空腹时口服10mg,给药24小时内原形药物。

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拉呋替丁胶囊的主要成份为拉呋替丁,拉呋替丁胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末。那么,拉呋替丁胶囊的粒细胞减少症是怎样呢?

拉呋替丁胶囊对健康男性志愿者空腹单次口服10mg时,Tmax为0.8±0.1小时、Cmax为174±20ng/mL,T1/2β为3.30±0.39小时、AUC0-24hr为793±85ng·hr/mL。拉呋替丁胶囊进食状态下的Tmax明显延长,但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。拉呋替丁胶囊空腹时口服10mg,给药24小时内原形药物、代谢物M-4、M-7)及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5%、1.7±0.2%、7.5±0.8%及0.3±0.1%,拉呋替丁胶囊在人尿中总排泄率为给药量的20%。

拉呋替丁胶囊的体外研究中,拉呋替丁胶囊主要通过细胞色素P450同功酶代谢,拉呋替丁胶囊的代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关,拉呋替丁胶囊的代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。拉呋替丁胶囊在浓度为3ug/mL时,人的血浆蛋白结合率为88.0±1.2%。拉呋替丁胶囊对于高龄者,拉呋替丁胶囊对肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4mL/min)与肾功能减低倾向者(Cr20~60mL/min,平均值45.2±7.8mL/min)比较,血中浓度变化无差异。

拉呋替丁胶囊的粒细胞减少症、血小板减少:有可能出现粒细胞减少(早期症状:咽喉疼痛、全身倦怠、发热等)和血小板减少。一旦出现上述异常情况应立即停药,给予相应的处理。

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(实习编缉:陈志东)

 

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