硫酸氢氯吡格雷片(帅信)为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。那么,硫酸氢氯吡格雷片(帅信)用于非ST段抬高性急性冠脉综合征是怎样呢?
硫酸氢氯吡格雷片(帅信)是一种前体药。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)的主要循环代谢物的药代动力学为线性(血浆浓度与剂量成正比)。
硫酸氢氯吡格雷片(帅信)对健康人多次口服75mg以后,硫酸氢氯吡格雷片(帅信)的吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)根据尿液的谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)广泛地在肝脏代谢。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)主要代谢产物是羧酸盐衍生物,无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。硫酸氢氯吡格雷片(帅信)多次口服75mg以后,该代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。
硫酸氢氯吡格雷片(帅信)用于非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。
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(实习编缉:李华艺)
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