盐酸司来吉兰片为白色或近白色结晶粉末,圆形、凸形、6毫米直径。盐酸司来吉兰片的主要成分为盐酸司来吉兰。化学名称:(-)-N-(1-苯基异丙基)-N-甲基-N-丙基-氣化胺。那么,盐酸司来吉兰片使用过量会怎样呢?
盐酸司来吉兰片用于早期帕金森病。盐酸司来吉兰片与左旋多巴,或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。盐酸司来吉兰片在早期柏金森病治疗,双盲临床验证显示单司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。盐酸司来吉兰片主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,这3种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。
盐酸司来吉兰片与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动的病例,如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂未波动。盐酸司来吉兰片迅速被胃肠道吸收,盐酸司来吉兰片口服半小时后达峰值。盐酸司来吉兰片在治疗剂量下,约75-85%司来吉兰与血浆蛋白结合。盐酸司来吉兰片是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,盐酸司来吉兰片可以抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。盐酸司来吉兰片作用促进脑内多巴胺的功能。
盐酸司来吉兰片的药物过量:无过量报告。在开发研究司来吉兰时,每日600mg剂量被发现引起严重低血压及精神症状。司来吉兰过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症状类似非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂过量(例如:嗜睡、眩晕、潋惹、活动过多、不安、严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及发烧)。无解毒剂,以症状性治疗为主。
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(实习编缉:李华艺)
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