骨化三醇软胶囊内容物为淡黄色至黄色油状液体。老年病人无需特殊剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。那么，骨化三醇软胶囊药代动力学是怎样呢？

骨化三醇软胶囊口服。应根据每个病人血钙水平小心制定本品的每日最佳剂量。开始以本品治疗时，应尽可能使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。确定了本品的最佳剂量后，应每月复查一次血钙水平（或参照下面有关个别适应症之详细说明）。采集血钙标本时，不能使用止血带。若血钙超过正常范围（9~11mg/100ml或2250~2750umol/l）1mg/100ml（250umol/l），或血肌酐大于120umol/l，则必须减少剂量或完全中止治疗直至血钙正常。在血钙增高期间，必须每日测定血钙及血磷水平，血钙正常后可服用本品，但日剂量应低于前剂量0.25ug。每日应估计钙摄入量并酌情进行调整。本品最佳疗效的先决条件是足够但不过量的钙摄入量（成人：每日约800毫克），治疗开始时，补钙是必要的。因为胃肠道对钙的吸收的改善，有些病人可能宜保持较低的钙摄入量。有高血钙倾向的病人，可能只需要小剂量补钙或完全不需要补钙。每日钙总摄取量（如从食物和药物）平均大约为800mg，不应超过1000mg。口服，具体方法如下：

1.绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，每日三次。服药后分别于第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每六个月监测一次。

2.肾习性骨营养不良（包括透析病人）：起始阶段的每日剂量为0.25ug血钙正常或略有降低的病人隔日0.25ug即可。如2~4周内生化指标及病情未见明显改善，则每隔2~4周将本品的每日用量增加0.25ug，在此期间至少每周测定血钙两次。大多数病人最佳用量为每日0.5至1.0ug之间。

3.甲状腺功能低下和佝偻病：推荐起始剂量为每日0.25ug，晨服。如生化指标和病情未见明显改善，则每隔2~4周增加剂量。在此期间，每捉至少测定血钙浓度两次。甲状旁腺功能低下者，偶见吸收不佳现象，因此这种病人需要较大剂量或遵医嘱。

骨化三醇软胶囊药代动力学是吸收骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂本品0.25-1.0ug，3-6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态，同给药剂量有关。分布单剂量口服本品0.5ug，2小时后，骨化三醇平均血药浓度从基础值40.0±4.4pg/mL升高到60.0±4.4pg/mL，4小时后降至53.0±6.9pg/mL，8小时后降至50.0±7.0pg/mL，12小时后降至44±4.6pg/mL，24小时后降至41.5±5.1pg/mL。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。可以设想，外源性骨化三醇能通过母体血液进入到乳汁和胎儿的血液中。代谢已鉴别出数种骨化三醇的代谢产物，各有不同的维生素D活性。1α，25-二羟-24-氧代-维生素D3，1α，23，25-三羟-24-氧代-维生素D3，1α，24R，25-三羟基维生素D3，1α，25R-二羟维生素D3-26，23S-内酯，1α，25S-26-三羟维生素D3，1α，25-二羟-23-氧代-维生素D3，1α，25R-26-三羟-23-氧代-维生素D3和1α-羟基-23-羧基-24，25，26，27-四去甲维生素D3。排泄血中骨化三醇的清除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理学作用大约可持续3-5天。骨化三醇被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后，24小时内，大约27%的放射活性在粪便中发现，大约7%的放射活性在尿中发现。健康志愿者口服1ug放射标记的骨化三醇，24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天，尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。病人的特性肾病综合征或接受血液透析的病人中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。

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（实习编缉：陈志方）