骨化三醇胶丸的主要成份为骨化三醇。骨化三醇胶丸为胶丸,内含黄色或淡黄色的油状液体。那么,骨化三醇胶丸会增加血无机磷水平吗?
骨化三醇胶丸被分泌进入胆汁并参与肝肠循环。骨化三醇胶丸对健康志愿者静脉使用放射标记的骨化三醇后,24小时内,大约27%的放射活性在粪便中发现,大约7%的放射活性在尿中发现。骨化三醇胶丸对健康志愿者口服1μg放射标记的骨化三醇,24小时内大约10%的放射活性在尿中发现。骨化三醇胶丸的静脉使用放射标记的骨化三醇后第6天,尿中和粪便中平均累积排泄量分别是16%和49%。
骨化三醇胶丸单剂量口服0.5μg,2小时后,骨化三醇胶丸的平均血药浓度从基础值40.0±;4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小时后降至53.0±6.9pg/ml,8小时后降至50.0±7.0pg/ml,12小时后降至44±4.6pg/ml,24小时后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇胶丸在血液转运过程中,骨化三醇胶丸中的骨化三醇和其他维生素D代谢产物同特异血浆蛋白结合。
骨化三醇胶丸能通过母体血液进入到胎儿的血和乳汁中。骨化三醇胶丸的清除半衰期为3~6小时,骨化三醇胶丸单剂量的药理学作用大约可持续3~5天。骨化三醇胶丸在肠道内被迅速吸收。骨化三醇胶丸口服单剂0.25-1.0μg,3~6小时内达血药峰浓度。骨化三醇胶丸多次用药后,在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态,同给药剂量有关。
骨化三醇胶丸能增加血无机磷水平,这时低磷血症的病人是有益的,但对肾功能衰竭的病人来说则要小心不正常的钙沉淀所造成的危险,在这种情况下,要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量将血磷保持在正常水平(2~5mg/100ml或0.65~1.62mmol/l)。患维生素D抵抗性佝偻病人(家族性低磷血症),以本品治疗时应继续口服磷制剂。但必须考虑本品可能促进肠道对磷的吸收,这种作用可能使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行稳定期,每周至少测定血钙两次。
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(实习编缉:李华艺)
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