咪喹莫特乳膏的主要成份为咪喹莫特。化学名:1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么,咪喹莫特乳膏使用过量会怎样呢?
咪喹莫特乳膏用于治疗水痘-带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。咪喹莫特乳膏用于在医生指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应证(如乙肝、尖锐湿疣、全身性疱疹)。咪喹莫特乳膏是一个小分子免疫调节剂。咪喹莫特乳膏治疗外生殖器/肛周疣的作用机制尚不清楚。咪喹莫特乳膏不具有直接抗病毒活性,咪喹莫特乳膏对小鼠皮肤给药4个月未见上述变化。小鼠0.4mg/kg(大约临床人用剂量的2倍)是安全剂量。咪喹莫特乳膏致突试验表明,咪喹莫特乳膏没有一个遗传毒理学试验发现咪喹莫特有诱变活性。用大鼠所做的生殖毒性试验结果显示,不影响生殖。
咪喹莫特乳膏为乳剂型基质的白色至乳白色乳膏。咪喹莫特乳膏也不引起直接的、非特异的细胞溶解破坏作用。咪喹莫特乳膏在哺乳期间动物的存活和生长都是正常的。咪喹莫特乳膏不影响子代交配。咪喹莫特乳膏在大鼠或家兔的致畸研究中,没有发现咪喹莫特有致畸作用。咪喹莫特乳膏对大鼠和小鼠皮肤给药,每周3次,连给4个月。大鼠0.5和2.5mg/kg可见体重下降,脾重量增加。
咪喹莫特乳膏的临床前研究提示可能通过诱导体内包括INF-α在内的细胞因子而产生抗病毒活性。这些发现的临床相关性尚不清楚。咪喹莫特乳膏属咪唑喹啉类化合物。咪喹莫特乳膏局部皮肤刺激(严重红斑、轻到中度水肿、脱皮、结痂)比在人身上观察到的严重。咪喹莫特乳膏的组织病理学检查可见上皮溃疡和角化过度等上皮炎症,没有观察到无副反应的剂量。
咪喹莫特乳膏的药物过量:人用5%咪喹莫特乳剂一般不可能过量,因为皮肤吸收非常少。动物实验证实,家兔皮肤给药致死剂量大于1600mg/m2。持续过量局部使用5%咪喹莫特乳剂,可引起严重的局部皮肤反应。临床多次口服给药剂量>200mg副作用为低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。
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(实习编缉:邵泽妹)
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