安步乐克每片含有效成分盐酸沙格雷酯100mg。用于改善慢性动脉闭塞症所引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。那么,安步乐克用于严重肾功能障碍患者是怎样呢?
安步乐克在使用动脉血栓模型(血管内皮损伤导致的小鼠动脉血栓、聚乙烯管置换大白鼠动脉血栓)的试验中,安步乐克可抑制其血栓的形成。安步乐克对健康成人一次口服100mg时,安步乐克服用后24小时内在尿与粪便中未发现药物原型。安步乐克从尿中以及粪便中的排泄总计分别为44.5%及4.2%。
安步乐克脱脂后的代谢物经多种细胞色素P450酶的同功酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4)进行代谢。安步乐克给大鼠口服14C-盐酸沙格雷酯时,安步乐克大部分组织内放射性浓度在15~30分钟达到最高值,而且肝脏、肾脏以及肺中的放射性浓度分布要高于血液中。安步乐克中的14C-盐酸沙格雷酯从各组织内的消失也很迅速。
安步乐克对于血小板以及血管平滑肌的5-HT2受体具有特异性拮抗作用安步乐克在使用周围动脉闭塞症模型(通过输注月桂酸导致大鼠周围动脉闭塞)的试验中,安步乐克可抑制其病症的发作;安步乐克用药后96小时之内从尿中排泄30-40%,从粪便中排泄60-70%。
安步乐克用于严重肾功能障碍的患者(有影响排泄的可能)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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