马来酸伊索拉定片,口服后可由消化道吸收,血药浓度达峰时间为3.5小时,半衰期约150小时。那么,马来酸伊索拉定片的药理毒理是怎么样?
马来酸伊索拉定片的药理毒理是:
1、药理作用:马来酸伊索拉定具有抗溃疡作用,可强化胃粘膜上皮细胞间结合,增强粘膜本身的稳定性,以发挥细胞防御作用,具有增加胃粘膜血流作用;不影响基础胃酸分泌,不刺激酸分泌。马来酸伊索拉定对实验性胃炎显示用量依从性地抑制或治愈效果。
2、毒理研究:亚急性毒性及慢性毒性(1)SD大鼠经口给予3、60及1200mg/kg/日,共13周,60mg/kg/日以上剂量组动物出现流涎、抑制体重增加及摄食量减少,肝重量增加,光面内质网增生及肾孟内结石,无毒性量为3mg/kg/日。(2)犬经口给予2.5、10、40及160/mg/kg/日,共13周,40mg/kg/日以上剂量组动物出现呕吐、流涎、抑制体重增加及摄食量减少,肝细胞内光面内质网增生及肾小球上皮细胞足突起融合。无毒性量为10mg/kg/日。(3)SD大鼠经口给予1.5、9、54及324mg/kg/日,共52周,9mg/kg/日以上剂量组动物出现几乎同于亚急性毒性试验的各种变化。无毒性量为1.5mg/kg/日。(4)犬经口给予2、10及50mg/kg/日,共52周,10mg/kg/日以上剂量组出现几乎同于亚急性毒性试验的各种变化。无毒性量为2mg/kg/日。
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(实习编辑:李嘉颖)
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