阿托伐他汀钙片(立普妥)为白色椭圆形薄膜衣片。应用阿托伐他汀钙片(立普妥)时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况,须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。阿托伐他汀钙片(立普妥)可以与蛋白酶抑制剂合用吗?
阿托伐他汀钙片为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。详见内包装说明书。
阿托伐他汀钙片(立普妥)的药物相互作用如下:在应用他汀类药物治疗期间,与下列药物合用可增加发生肌病的危险性,如:纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂(如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑)(见【注意事项】,“骨骼肌”和【药理毒理】)。
1.CYP3A4强抑制剂:立普妥通过细胞色素P4503A4代谢。立普妥与CYP3A4强抑制剂联合用药可引起阿托伐他汀血浆浓度升高。药物相互作用的程度和作用增强取决于不同产品对CYP3A4的影响程度。
2.克拉霉素:与立普妥单独用药比较,立普妥80mg与克拉霉素(500mg,每日二次)联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加(见【药理毒理】)。因此应用克拉霉素的患者,立普妥用量]20mg时应谨慎使用(见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】)。
3.与蛋白酶抑制剂合用:与立普妥单独用药比较,立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦(400mg,每日二次)联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦(400mg+100mg,每日二次)联合用药时,阿托伐他汀AUC显著增加(见【药理毒理】)。因此应用HIV蛋白酶抑制剂的患者,立普妥用量]20mg时应谨慎使用(见【注意事项】项中的“骨骼肌”和【用法用量】)。详见内包装说明书。
阿托伐他汀钙片(立普妥)适应症/功能主治:
高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀可与其他降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其他治疗手段时),以降低TC和LDL-C。
冠心病
冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病、症状性动脉粥样硬化疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,本品适用于:降低非致死性心肌梗死的风险,降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险,降低因充血性心力衰竭而住院的风险,降低心绞痛的风险。
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(实习编辑:孙媛媛)
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