利福布汀胶囊为胶囊剂,内容物为紫红色粉末。利福布汀胶囊的主要成份为利福布汀。那么,利福布汀胶囊用于HIV阳性患者是怎样呢?
利福布汀胶囊口服12小时后肺组织浓度达血浆浓度的6.5倍;利福布汀胶囊清除缓慢,利福布汀胶囊平均半衰期为45小时,53%以代谢物的形式从尿液排出,30%通过粪便排泄。利福布汀胶囊与健康成年人相比,老年人(>70岁)的稳态血药浓度变异性大,肾功能不全患者服药后曲线下面积(AUC)较其他患者有不同程度的增高,因此对肌酐清除率<30mL/min的患者应降低剂量。
利福布汀胶囊脂溶性高,利福布汀胶囊能广泛的分布于组织细胞中,小鼠和人体实验均表明组织细胞浓度远远高于血浆浓度,利福布汀胶囊对许多分枝杆菌均有抗菌活性,利福布汀胶囊对MAC的MIC(0.25mg/L)低于环丙沙星、氯苯吩嗪、克拉霉素、阿奇霉素、异烟肼、乙胺丁醇和阿米卡星,是利福子的1/2~1/16。
利福布汀胶囊对MAC的最低杀菌浓度(MBC)通常是MIC的16~32倍。利福布汀胶囊对结核分枝杆菌的体外抗菌活性是利福平的2~4倍,被认为是由于利福布汀与RNA多聚酶β亚基有更高的亲和力。利福布汀胶囊对麻风分枝杆菌的MIC(0.2mg/L)是利福平的1/2。
HIV阳性患者单用利福布汀胶囊做预防性治疗时偶尔出现葡萄膜炎,若剂量增大,发生率也增高。可使用氢化可的松眼药水治疗,重症者可能数周后症状才能缓解。一旦出现葡萄膜炎应暂停利福布汀。轻症者可以再次使用,若症状复现则必须停用。
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(实习编缉:李华艺)
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