盐酸吡格列酮胶囊为硬胶囊，内容物为白色或类白色粉末或颗粒。盐酸吡格列酮胶囊的主要成份为盐酸吡格列酮。那么，盐酸吡格列酮胶囊与磺酰脲类药物合用是怎样呢？

盐酸吡格列酮胶囊在人血清中，盐酸吡格列酮胶囊的蛋白结合率很高（>99%），主要结合于血清白蛋白，也与其它血清蛋白结合，但亲和力低。盐酸吡格列酮胶囊的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高（]98%）。盐酸吡格列酮胶囊通过羟基化和氧化作用代谢，盐酸吡格列酮胶囊的代谢产物也部分转化为葡萄糖醛酸或硫酸结合物。

盐酸吡格列酮胶囊空腹给药后，约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。盐酸吡格列酮胶囊的排泄药物主要是代谢产物及其结合物，盐酸吡格列酮胶囊对肾的清除可忽略。盐酸吡格列酮胶囊对大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。盐酸吡格列酮胶囊的稳态时，在健康志愿者和2型糖尿病人中，吡格列酮均占血清总峰浓度的30%～50%和总AUC的20%～25%。

盐酸吡格列酮胶囊对食物会将峰浓度时间推迟到3～4小时，但不改变吸收率。盐酸吡格列酮胶囊单剂给药后的平均表观分布容积（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。盐酸吡格列酮胶囊和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3～7小时和16～24小时。盐酸吡格列酮胶囊表观清除率（CL/F）为5～7升/小时。

盐酸吡格列酮胶囊与α-葡萄糖苷酶抑制剂和磺酰脲类药物合并用药的安全性尚未确立(临床试验中观察到不良反应的发生率有增加趋势)。

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（实习编缉：陈志东）