盐酸吡格列酮胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。主要成份为盐酸吡格列酮。化学名称:(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐。那么,盐酸吡格列酮胶囊与华法令合用是怎样呢?
盐酸吡格列酮胶囊属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,盐酸吡格列酮胶囊为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂,盐酸吡格列酮胶囊通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。盐酸吡格列酮胶囊主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体,盐酸吡格列酮胶囊可以调节胰岛素应答基因的转录,控制血糖的生成、转运和利用。
盐酸吡格列酮胶囊能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于许多药物通过人乳排泄,故哺乳妇女不应使用本品。盐酸吡格列酮胶囊在交配前及整个妊娠期,每日经口给予本品剂量达40mg/kg/日(按体表面积折算,相当于临床推荐最大剂量的9倍),盐酸吡格列酮胶囊对雌、雄大鼠的生育力未见不良影响。
盐酸吡格列酮胶囊对于2型糖尿病(非胰岛素依赖性糖尿病,NIDDM)患者,盐酸吡格列酮胶囊与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮胶囊的Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL细胞体外细胞遗传学试验、非程序性DNA合成试验和体内微核试验结果为阴性。
盐酸吡格列酮胶囊与华法令合用:对于健康受试者,同时应用盐酸吡格列酮(45毫克1次/日)和华法令,未改变华法令的稳态药代动力学指标。而且,接受长期华法令治疗的病人,服用盐酸吡格列酮不会对凝血酶原时间产生有临床意义的影响。
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(实习编缉:陈志东)
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