盐酸吡格列酮胶囊为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉末或颗粒。盐酸吡格列酮胶囊的主要成份为盐酸吡格列酮。那么,盐酸吡格列酮胶囊的低血糖症状是怎样呢?
盐酸吡格列酮胶囊空腹给药后,约相当于15%到30%剂量的吡格列酮在尿中出现。盐酸吡格列酮胶囊的排泄药物主要是代谢产物及其结合物,盐酸吡格列酮胶囊对肾的清除可忽略。盐酸吡格列酮胶囊对大部分口服药以原形或代谢产物形式排泄入胆汁,并从粪便清除。盐酸吡格列酮胶囊和总吡格列酮的平均血清半衰期分别为3~7小时和16~24小时。盐酸吡格列酮胶囊表观清除率(CL/F)为5~7升/小时。
盐酸吡格列酮胶囊对食物会将峰浓度时间推迟到3~4小时,但不改变吸收率。盐酸吡格列酮胶囊单剂给药后的平均表观分布容积(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+标准差)升/千克体重。盐酸吡格列酮胶囊在人血清中,盐酸吡格列酮胶囊的蛋白结合率很高(>99%),主要结合于血清白蛋白,也与其它血清蛋白结合,但亲和力低。盐酸吡格列酮胶囊的代谢物M-Ⅲ和M-Ⅳ与血清白蛋白的结合率也很高(]98%)。
盐酸吡格列酮胶囊的低血糖症状:在本品临床试验中,低血糖不良事件是由研究人员根据临床判断结果上报的,而无需末梢血糖检查确诊。在16周与磺脲类药物合并用药临床试验中,报道的本品30mg组的低血糖事件发生率是3.7%,而安慰剂组为0.5%。在16周与添加胰岛素合并用药临床试验中,报道的本品15mg组的低血糖事件发生率是7.9%,本品30mg组为15.4%,而安慰剂组为4.8%。
在24周与磺脲类药物合并用药临床试验和24周与胰岛素合并用药临床试验中,本品45mg组所报道的低血糖事件发生率要高于本品30mg组,在两个试验中分别为(15.7%vs.13.4%)和(47.8%vs.43.5%)。
在这四项试验中,24周与胰岛素合并用药临床试验内的本品30mg组有3例患者因低血糖入院(0.9%)。另外有14例患者报道发生了不需要入院治疗的重度低血糖(指的是患者日常活动受到明显影响的低血糖事件)。这些患者接受了本品45mg与磺脲类药物合并用药治疗(n=2)或本品30mg或本品45mg与服胰岛素合并用药治疗(n=12)。
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(实习编缉:陈志东)
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