地红霉素肠溶胶囊为肠溶胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。地红霉素肠溶胶囊的主要成份为地红霉素。那么,地红霉素肠溶胶囊的注意事项有哪些呢?
地红霉素肠溶胶囊对肾功能正常的患者,地红霉素肠溶胶囊的平均血浆半衰期约8小时(2-36小时),地红霉素肠溶胶囊的平均消除半衰其约44小时(16-65小时),平均表观消除率约23L/h(20-32L/h)。地红霉素肠溶胶囊几乎不经肝脏代谢,只从胆汁中消除,地红霉素肠溶胶囊81-97%的药物由此途经消除,约2%的药物由肾脏消除。
地红霉素肠溶胶囊可与食物同服或饭后1小时内服用。地红霉素肠溶胶囊饭后服用其吸收略有下降,而饭前1小时服用,地红霉素肠溶胶囊的Cmax下降33%,AUC下降31%。地红霉素肠溶胶囊在食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
地红霉素肠溶胶囊口服后被迅速吸收,地红霉素肠溶胶囊通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,地红霉素肠溶胶囊的绝对生物利用度约10%。地红霉素肠溶胶囊迅速、广泛分布到组织中,地红霉素肠溶胶囊在细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浆浓度。地红霉素肠溶胶囊的蛋白结合率为15%-30%,平均表观分布体积(VDSS)为800L(540-1041L)。
地红霉素肠溶胶囊的注意事项:肝功能不全:轻度肝损伤者,其平均Cmax、AUC和分布体积随服药次数的增多而略由增加,但不必调整剂量。肾功能不全:其平均Cmax、AUC随肌肝清除率的降低而趋于升高,但肾脏损伤(包括透析)患者不必调整剂量。已有报道,实际上使用所有的广谱抗生素(包括地红霉素),都会产生伪膜性结肠炎。因此,若使用抗生素的患者发生腹泻,考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命,程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例,通常仅仅是停药就能奏效,对于中度至严重病例,就应采取适当的治疗措施。
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(实习编缉:陈志东)
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