富马酸喹硫平片(启维)的主要成份为富马酸喹硫平。富马酸喹硫平片(启维)为薄膜衣片;除去包衣后显白色或类白色。那么,服用富马酸喹硫平片(启维)会引起白内障吗?
富马酸喹硫平片(启维)的代谢较完全,富马酸喹硫平片(启维)服用后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。富马酸喹硫平片(启维)大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。富马酸喹硫平片(启维)的临床试验证实,富马酸喹硫平片(启维)每日两次给药时是有效的。富马酸喹硫平片(启维)对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。富马酸喹硫平片(启维)的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。
富马酸喹硫平片(启维)对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。富马酸喹硫平片(启维)还能阻断多巴胺拮抗剂的作用,无论是行为还是电生理学测试,富马酸喹硫平片(启维)可升高多巴胺代谢物浓度,这是D2受体阻断的神经化学指标。富马酸喹硫平片(启维)口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片(启维)的血浆蛋白结合率为83%。富马酸喹硫平片(启维)的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。富马酸喹硫平片(启维)及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。
犬类长期治疗研究表明,富马酸喹硫平片(启维)可引起白内障的产生。在成人、儿童和青少年长期治疗中也发现晶状体改变,但尚未明确是否与喹硫平有因果关系。目前尚不能排除晶状体改变的可能性。因此建议本品治疗开始时或治疗开始后的短期以及长期治疗期间,每隔6个月通过裂隙灯或其它适宜的较敏感的方法检査晶状体,及早发现白内障。
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(实习编缉:李华艺)
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