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富马酸喹硫平片(启维)的急性撤药反应是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/22 15:34:13
    导读:富马酸喹硫平片(启维)对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。富马酸喹硫平片(启维)还能阻断多巴胺拮抗剂的作用。

富马酸喹硫平片(启维)为薄膜衣片;除去包衣后显白色或类白色。富马酸喹硫平片(启维)的主要成份为富马酸喹硫平。那么,富马酸喹硫平片(启维)的急性撤药反应是怎样呢?

富马酸喹硫平片(启维)对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。富马酸喹硫平片(启维)还能阻断多巴胺拮抗剂的作用,无论是行为还是电生理学测试,富马酸喹硫平片(启维)可升高多巴胺代谢物浓度,这是D2受体阻断的神经化学指标。富马酸喹硫平片(启维)口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。富马酸喹硫平片(启维)的血浆蛋白结合率为83%。富马酸喹硫平片(启维)的活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。富马酸喹硫平片(启维)及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。

富马酸喹硫平片(启维)的代谢较完全,富马酸喹硫平片(启维)服用后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。富马酸喹硫平片(启维)大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。富马酸喹硫平片(启维)的临床试验证实,富马酸喹硫平片(启维)每日两次给药时是有效的。富马酸喹硫平片(启维)对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。富马酸喹硫平片(启维)的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。

富马酸喹硫平片(启维)的急性撤药反应:在评估停药症状的急性安慰剂对照单药治疗的临床试验中,观察到的最常见的撤药症状为:失眠、恶心、头痛、腹泻、呕吐、头晕和易激惹。在停药一周后这些反应的发生率明显降低。在突然停用高剂量的喹硫平后,除急性撤药反应外,可能还会出现精神病症状复发,同时还有报告出现非自主运动障碍(如静坐不能,张力障碍和运动障碍)。因此,建议本品在至少一至两周内逐步撤药。

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(实习编缉:李华艺)

 

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