厄贝沙坦分散片的辅料为交联聚维酮、微晶纤维素、乳糖、聚维酮K30、糖精钠、二氧化硅、硬脂酸镁。那么,厄贝沙坦分散片与利尿剂合用是怎样呢?
厄贝沙坦分散片口服给药后,厄贝沙坦分散片的吸收良好,厄贝沙坦分散片的绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。厄贝沙坦分散片的血浆蛋白的结合率大约为96%,几乎不和血液细胞结合,其分布容积为53-93升。厄贝沙坦分散片口服或静脉给予后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦分散片在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。厄贝沙坦分散片主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约6%)。
厄贝沙坦分散片的体外实验显示主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同工酶CYP3A4几乎没有效应。厄贝沙坦分散片的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。厄贝沙坦分散片当口服剂量大于600mg(两倍的最大推荐剂量)时,厄贝沙坦分散片可观察到其不能按比例地增加,其机理尚不明确。厄贝沙坦分散片口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。厄贝沙坦分散片及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦分散片口服或静脉给予后,大约20%的放射性可在尿液中回收,其余排泄在粪便中。
厄贝沙坦分散片与利尿剂合用:当首次使用本品之前已用过高剂量利尿剂可能导致容量消耗和低血压的风险。
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(实习编缉:邵泽妹)
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