地红霉素肠溶胶囊为肠溶胶囊,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。地红霉素肠溶胶囊的主要成份为地红霉素。那么,地红霉素肠溶胶囊的孕妇用药是怎样呢?
地红霉素肠溶胶囊口服后被迅速吸收,地红霉素肠溶胶囊通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺,地红霉素肠溶胶囊的绝对生物利用度约10%。地红霉素肠溶胶囊迅速、广泛分布到组织中,地红霉素肠溶胶囊在细胞内浓度高于组织浓度,而组织浓度又明显高于血浆浓度。地红霉素肠溶胶囊的蛋白结合率为15%-30%,平均表观分布体积(VDSS)为800L(540-1041L)。地红霉素肠溶胶囊几乎不经肝脏代谢,只从胆汁中消除,地红霉素肠溶胶囊81-97%的药物由此途经消除,约2%的药物由肾脏消除。
地红霉素肠溶胶囊对肾功能正常的患者,地红霉素肠溶胶囊的平均血浆半衰期约8小时(2-36小时),地红霉素肠溶胶囊的平均消除半衰其约44小时(16-65小时),平均表观消除率约23L/h(20-32L/h)。地红霉素肠溶胶囊可与食物同服或饭后1小时内服用。地红霉素肠溶胶囊饭后服用其吸收略有下降,而饭前1小时服用,地红霉素肠溶胶囊的Cmax下降33%,AUC下降31%。地红霉素肠溶胶囊在食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
地红霉素肠溶胶囊的孕妇用药:对大鼠进行生殖研究,剂量高达人用量的21倍(根据mg/m[sup]2[/sup]计算),对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究,剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而,对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此,孕妇使用本品应权衡利弊。
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(实习编缉:陈志东)
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