替莫唑胺胶囊为硬胶囊，内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。主要成份为替莫唑胺。化学名：3，4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5，1-d]-不对称-四唑-8-酰胺。那么，替莫唑胺胶囊的药物过量是怎样呢？

替莫唑胺胶囊为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。替莫唑胺胶囊在体循环生理pH状态下，替莫唑胺胶囊能迅速转化为活性产物MTIC（3-甲基-（三嗪-1-）咪唑-4-甲酰胺）。替莫唑胺胶囊的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。替莫唑胺胶囊通过甲基化加成物的错配修复，发挥细胞毒作用。替莫唑胺胶囊口服后被迅速吸收，并很快排泄到尿中。替莫唑胺胶囊对人治疗剂量的暴露程度与大鼠和犬的相似。替莫唑胺胶囊在多周期研究中，主要毒性靶器官是骨髓、淋巴网状系统，睾丸和胃肠道。

替莫唑胺胶囊对大鼠和犬的毒性比对人较大。替莫唑胺胶囊在人对治疗剂量（200mg/m2）能很好耐受，但该剂量接近大鼠和犬多剂量的最低致死剂量。白细胞和血小板与剂量相关的减少是大鼠和犬的敏感指标。替莫唑胺胶囊在治疗间期，大多数血液学和生化指标以及和组织病理改变能明显恢复。替莫唑胺胶囊在6个周期大鼠研究中考察的瘤谱包括乳腺癌、皮肤角化棘皮瘤、基底细胞腺瘤和各种间质瘤。犬研究中未考察肿瘤或癌前变化。替莫唑胺胶囊对大鼠的致瘤作用似乎是物种特异的，与其他化疗药物无明显差异。

替莫唑胺胶囊的药物过量：在患者中已进行了剂量为500，750，1000和1250mg/m2（每治疗周期服药5天的总剂量）的临床评价。剂量限制性毒性为血液学毒性，在任一剂量下均有报道，但在较高剂量时较为严重。一患者5天中每天过量服用2000mg，所报道的不良事件为全血细胞减少症、发热、多器官衰竭及死亡。在服药超过5天（最长达64天）的患者中所发生的不良事件包括骨髓抑制（伴随或不伴随感染），某些严重且持久的病例最终死亡。在药物过量事件中，应进行血液学评价。必要时应采取支持性措施。

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（实习编缉：陈志东）