替莫唑胺胶囊的主要成份为替莫唑胺。化学名:3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-不对称-四唑-8-酰胺。那么,替莫唑胺胶囊与雷尼替丁合用是怎样呢?
替莫唑胺胶囊用于治疗新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。替莫唑胺胶囊对大鼠和犬的毒性比对人较大。替莫唑胺胶囊在人对治疗剂量(200mg/m2)能很好耐受,但该剂量接近大鼠和犬多剂量的最低致死剂量。白细胞和血小板与剂量相关的减少是大鼠和犬的敏感指标。替莫唑胺胶囊在治疗间期,大多数血液学和生化指标以及和组织病理改变能明显恢复。替莫唑胺胶囊在6个周期大鼠研究中考察的瘤谱包括乳腺癌、皮肤角化棘皮瘤、基底细胞腺瘤和各种间质瘤。犬研究中未考察肿瘤或癌前变化。替莫唑胺胶囊对大鼠的致瘤作用似乎是物种特异的,与其他化疗药物无明显差异。
替莫唑胺胶囊为硬胶囊,内容物为白色至淡粉色或淡棕色粉末。替莫唑胺胶囊为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。替莫唑胺胶囊在体循环生理pH状态下,替莫唑胺胶囊能迅速转化为活性产物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。替莫唑胺胶囊的细胞毒作用主要表现为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。替莫唑胺胶囊通过甲基化加成物的错配修复,发挥细胞毒作用。替莫唑胺胶囊口服后被迅速吸收,并很快排泄到尿中。替莫唑胺胶囊对人治疗剂量的暴露程度与大鼠和犬的相似。替莫唑胺胶囊在多周期研究中,主要毒性靶器官是骨髓、淋巴网状系统,睾丸和胃肠道。
替莫唑胺胶囊与雷尼替丁合用:同时服用雷尼替丁或食物对替莫唑胺胶囊吸收程度的影响无临床意义。
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(实习编缉:陈志东)
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