美沙拉秦缓释片的主要成份是美沙拉秦,美沙拉秦缓释片适用于活动性克罗恩病的症状改善治疗。那么,美沙拉秦缓释片与抗代谢药合用如何呢?
美沙拉秦缓释片的治疗作用主要依赖于药物与肠粘膜的局部患病区域接触。美沙拉秦缓释片包含乙基纤维素包衣的美沙拉秦微颗粒。美沙拉秦缓释片服药、药物分散后从各个微颗粒中沿十二指肠至直肠各种肠道pH条件释放。美沙拉秦缓释片口服后l小时微颗粒存在于十二指肠,与同时进食无关。
美沙拉秦缓释片在两个部位代谢成为N-乙酰.美沙拉秦(乙酰美沙拉秦),一为全身吸收前的小肠粘膜,另一为肝脏(全身吸收)。美沙拉秦缓释片对健康受试者的平均小肠转运时间大约为3—4小时。美沙拉秦缓释片的血浆浓度曲线模式与美沙拉秦相同,但是浓度较高,消除较缓慢。
美沙拉秦缓释片在结肠细菌的作用下也可发生乙酰化。乙酰化似乎与患者个体(乙酰表型)无关。美沙拉秦缓释片对健康受试者的尿液中的药物回收数据,美沙拉秦缓释片口服有30~50%吸收,主要在小肠。美沙拉秦缓释片给药后15分钟即刻在血浆中检出。美沙拉秦缓释片给药后1—4小时达到最高血浆浓度。然后逐渐降低,给药后12小时检测不到。
美沙拉秦缓释片与抗代谢药(如甲氨喋呤、巯基嘌呤和硫唑嘌呤)合用可能增加毒性。
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(实习编缉:李华艺)
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