单硝酸异山梨酯缓释片为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。单硝酸异山梨酯缓释片的主要成份为单硝酸异山梨酯。那么,长期服用单硝酸异山梨酯缓释片会怎样呢?
单硝酸异山梨酯缓释片口服吸收迅速完全,无肝脏首过代谢效应,这就减少了个体内和个体间的血药浓度的差异,使得药物临床作用可以预见和重现。单硝酸异山梨酯缓释片的消除半衰期约为5小时,单硝酸异山梨酯缓释片的分布容积约为0.6Ukg,总清除率为115mVmin。单硝酸异山梨酯缓释片通过去硝基和结合反应进行药物清除。单硝酸异山梨酯缓释片的代谢物主要通过肾脏排泄,仅约2%剂量的药物以原形经肾脏排泄。单硝酸异山梨酯缓释片的活性药物的释放不受pH值影响,持续超过10小时。
单硝酸异山梨酯缓释片与平片相比,单硝酸异山梨酯缓释片的吸收相延长作用持续时间延长,与速释片相比,单硝酸异山梨酯缓释片的生物利用度约为90%。单硝酸异山梨酯缓释片的摄食对药物吸收无明显影响。单硝酸异山梨酯缓释片60mg-日一次口服多次给药后,单硝酸异山梨酯缓释片在给药后约4小时达最大血药浓度(约3000nmol/l)。单硝酸异山梨酯缓释片在给药间隔末期(给药后24小时),血药浓度逐渐降低至500nmol/lI左右。
长期服用单硝酸异山梨酯缓释片可出现耐受性,尤其在单硝酸异山梨酯的血药浓度高且稳定时更是如此,因此建议将剂量保持在最低水平,并且服用当日最后一剂时,其时间不应迟于晚饭时间。
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(实习编缉:李华艺)
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