氟伐他汀钠胶囊的主要成分是氟伐他汀钠,其化学名为:[R*,S*-(E)]-(±;)-7-[3-(4-氟苯基)-1-(1-甲基乙基)-1氢-吲哚-2-基]3,5-二羟-6-庚酸钠。那么,氟伐他汀钠胶囊与环孢素同用会是怎样呢?
氟伐他汀钠胶囊的血浆蛋白结合率为98%以上,氟伐他汀钠胶囊结合不受药物浓度的影响。氟伐他汀钠胶囊循环血液中的主要成分为氟伐他汀,以及无药理活性的N-去异丙基-丙酸代谢物。氟伐他汀钠胶囊可将HMG-CoA转化为3-甲基-3,5-二羟戊酸。氟伐他汀钠胶囊的作用部位在肝脏,氟伐他汀钠胶囊具有抑制内源性胆固醇的合成,氟伐他汀钠胶囊可以降低肝细胞内胆固醇的含量,刺激低密度脂蛋白(LDL)受体的合成,氟伐他汀钠胶囊可以提高LDL微粒的摄取,氟伐他汀钠胶囊可以降低血浆总胆固醇浓度的作用。
氟伐他汀钠胶囊为胶囊剂,内容物为类白色至微黄色颗粒状粉末。氟伐他汀钠胶囊是一个全合成的降胆固醇药物,氟伐他汀钠胶囊为羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,氟伐他汀钠胶囊口服后吸收迅速而完全(98%),进食则吸收减慢。氟伐他汀钠胶囊的肝脏是氟伐他汀的主要作用部位,也是其代谢的主要器官。氟伐他汀钠胶囊用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredricksonlla和llb型)。氟伐他汀钠胶囊从体循环血测得的绝对生物利用度为24%,表观分布容积为330L。
氟伐他汀钠胶囊与环孢素同用:一项研究表明,对在稳定的环孢素治疗的肾移植患者中使用本品,氟伐他汀暴露量(AUC)和最大血药浓度(Cmax)与健康受试者的历史数据相比增加了2倍。尽管这些增加并无显著临床意义,二者联合应用时应慎重。
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(实习编缉:邵泽妹)
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