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氟伐他汀钠胶囊与氟康唑同用是怎样呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/20 15:04:44
    导读:氟伐他汀钠胶囊口服40mg后终末半衰期为2.3±0.9小时。氟伐他汀钠胶囊主要在肝脏中起作用,肝脏也是其主要代谢部位。

氟伐他汀钠胶囊的主要成分是氟伐他汀钠,用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredricksonlla和llb型)。那么,氟伐他汀钠胶囊与氟康唑同用是怎样呢?

氟伐他汀钠胶囊的血浆清除率(CL/f)为1.8±0.8l/min。氟伐他汀钠胶囊服用80mg/日的稳态血浆浓度未显示蓄积效应。氟伐他汀钠胶囊口服40mg后终末半衰期为2.3±0.9小时。氟伐他汀钠胶囊主要在肝脏中起作用,肝脏也是其主要代谢部位。氟伐他汀钠胶囊的循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。氟伐他汀钠胶囊羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入血液循环。氟伐他汀钠胶囊在总排出放射活性的2%以下,氟伐他汀钠胶囊的血浆清除率为1.8±0.8L/分。氟伐他汀钠胶囊给予本药40mg/天后,稳态血药浓度未显示蓄积证据。

氟伐他汀钠胶囊对健康志愿者服用后大约6%的放射性活性出现在尿中,93%在粪便中,排出的氟伐他汀只占不到标记总量的2%。氟伐他汀钠胶囊终末消除半衰期为2.3±0.9小时。氟伐他汀钠胶囊在晚餐时或晚餐后4小时服药者,两者的药-时曲线下面积无明显差别。氟伐他汀钠胶囊在一般人群中,氟伐他汀钠胶囊的血浓度并不受年龄或性别的影响。氟伐他汀钠胶囊主要经胆道清除,并经循环前代谢,故肝功能不全的病人可能会产生蓄积。

氟伐他汀钠胶囊与氟康唑同用:在预先服用氟康唑(CYP2C9抑制剂)的健康志愿者中使用氟伐他汀后,可导致氟伐他汀的暴露量和血药浓度峰值分别升高了约84%和44%。尽管尚未发现服用氟伐他汀后在临床上的安全性发生改变,二者联合应用时亦需慎重。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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