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卡培他滨片与香豆素类抗凝剂同用如何呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/20 13:47:04
    导读:卡培他滨片用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。

卡培他滨片的主要成份为卡培他滨。化学名:5’-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞(嘧啶核)苷。那么,卡培他滨片与香豆素类抗凝剂同用如何呢?

卡培他滨片为双凸、长方形、桃色包衣片,除去包衣后显白色。卡培他滨片用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。卡培他滨片是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨片结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成,从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。卡培他滨片在体外相对无细胞毒性。卡培他滨片在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。

卡培他滨片本身无细胞毒性,但可转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶,卡培他滨片对人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。卡培他滨片易于从胃肠道吸收。卡培他滨片在肝中,一种60KD的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。卡培他滨片接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。卡培他滨片中的胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR水解为5-FU。

卡培他滨片与香豆素类抗凝剂同用:在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中,已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内,一些患者出现在卡培他滨停用1月内。在一项药物相互作用的研究中,单次服用20mg华法林后给予卡培他滨治疗,S-华法林的平均AUC增加57%,INR增加91%。对使用卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂的患者,应常规监测其抗凝参数(INR或PT),并相应调整抗凝剂的剂量。

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(实习编缉:陈志东)

 

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