辛伐他汀片为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。LDL由极低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通过高亲和力的LDL受体分解代谢。那么,辛伐他汀片主要成份是怎样呢?
辛伐他汀片主要成份是辛伐他汀。化学名:2,2-二甲基丁酸-8-[(4R,6R)-6-2-[(1S,2S,6S,8S,8aR)-1,2,6,7,8,8a-六氢-8-羟基-2,6-二甲基-1-萘基]乙基四氢-4-羟基-2H-吡喃-2-酮]酯。
辛伐他汀片用法用量患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。建议起始剂量为每天20mg,晚间一次服用。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10mg。对于同时服用环孢菌素、达那唑、贝特类(非诺贝特除外)或烟酸类药物,胺碘酮,维拉帕米以及严重肾功能不全的病人,其推荐剂量如下。推荐剂量范围为每天5—80mg,晚问一次服用,所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。应定期监测胆固醇水平,当低密度膳蛋白胆固醇水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或血浆总胆固醇水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下时,应考虑减少本品的服用剂量。——纯合子家族性高胆固醇血症根据一项对照临床研究的结果,对纯台子家族性高胆固醇血症患者,本品的推荐剂量为每天40mg,晚间一次服用;或每天80mg、分20mg、20mg和晚间40mg三次服用。本品可与其它薄脂疗法联台应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独使用本品。
辛伐他汀片药物相互作用是:
1.与CYP3A4相互作用。辛伐他汀通过CYP3A4代谢但没有CYP3A4抑制活性;因此它不会影响通过CYP3A4代谢的其它药物的血浆浓度。有效的CYP3A4抑制剂(如下)通过减少辛伐他汀的消除而增加肌病的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。伊曲康唑,酮康唑,红霉素,克拉霉素,Telithromcin(泰利霉素),HIV蛋白酶抑制剂,奈法唑酮。
2.与其它单独应用能引起肌病的降脂药物的相互作用。与下列降脂药物合用肌病的危险增加,这些药物虽不是有效的CYP3A4抑制剂,但是单独应用能引起肌病。吉非贝齐,其它贝特类(非诺贝特除外),烟酸(≥每天1克),当非诺贝特与辛伐他汀合用时,没有证据显示肌病的危险超过它们单独使用时发生的危险总和。
3.其它相互作用。1)环孢菌素或达那唑:同时与环孢菌素或达那唑合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险,特别是与大剂量辛伐他汀合用时(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)。2)胺碘酮或维拉帕米:胺碘酮或维拉帕米同时与大剂量辛伐他汀合用会增加肌病/横纹肌溶解的危险(见注意事项,肌病/横纹肌溶解)3)地尔硫卓:同时服用地尔硫卓和辛伐他汀80mg。
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(实习编缉:陈志方)
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