更昔洛韦眼用凝胶(丽科明),主要排泄途径是通过肾小球滤过和主动的肾小管分泌以原型药物经肾脏排泄。那么,更昔洛韦眼用凝胶的药理作用是什么?
更昔洛韦眼用凝胶的药理作用是:
更昔洛韦眼用凝胶是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可优先磷酸化。更昔洛韦一旦形成三磷酸盐,能在CMV感染的细胞内持续数天。更昔洛韦的三磷酸盐被认为能通过以下方式抑制病毒的DNA合成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同进入病毒DNA内,从而导致病毒DNA延长的终止。
临床已证实,更昔洛韦眼用凝胶对巨细胞病毒(CMV)和单纯疱疹病毒(HSV)所致的感染有效。
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(实习编辑:李嘉颖)
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