盐酸吡格列酮片用于充血性心力衰竭患者(NYHA分级为I级和II级)的起始推荐剂量为一日一次15mg。那么,盐酸吡格列酮片药代动力学是怎样呢?
盐酸吡格列酮片药代动力学是健康成年男子(8例)空腹时或饭后单剂量一次服用吡格列酮30mg,除了原形药的Tmax延长之外,原形药的药代动力学参数无明显差异,因此,认为进食对药物代谢影响很小。用Wistar肥胖大鼠实验观察降血糖作用,其结果显示M-Ⅱ~M-Ⅳ的活性低于原形药。
盐酸吡格列酮片不良反应是:
1.低血糖。
2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%,安慰剂组为0。与胰岛素联合用药,吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。与磺酰脲类联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为0.3%,安慰剂组为1.6%。与二甲双胍联合治疗,吡格列酮组贫血症发生率为1.2%,安慰剂组为0。血红蛋白平均降低2%~4%。
3.浮肿。
4.可能引起血浆容积增加,终致前负荷诱导型心脏肥大。
5.ALT升高,吡格列酮组有0.26%(4/1526)的患者、安慰剂组有0.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶尔出现肌酸激酶水平短暂升高。
6.未见致畸作用。
盐酸吡格列酮片药物过量是目前尚缺乏人体药物过量的资料。一旦发生药物过量,应根据患者的临床表现给予相应的支持治疗。
盐酸吡格列酮片与格列吡嗪合用是对格列吡嗪、地高辛、华法林和二甲双胍无影响。
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(实习编缉:陈志方)
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