Novartis Farma S.p.A(意大利)生产的奥卡西平片(曲莱)化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2。分子量:252.3。奥卡西平片(曲莱)可以与锂剂联合使用吗?
奥卡西平片(曲莱)的主要成份是奥卡西平。
尽管目前对多数抗癫痫药物作用的确切机制尚未完全弄清,但是仍可认为该类药物是通过改变神经元兴奋性基本介质的活性,即脑的电压和神经介质离子通道的调控而产生其效用。根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。另外,鼠海马组织切片的体外研究结果表明,消旋MHD及其两种对映体的抗癫痫作用也因为有钾离子通道的参与调节。
吸收?奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。?健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。
奥卡西平片(曲莱)适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。奥卡西平片(曲莱)适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
奥卡西平片(曲莱)药物相互作用如下:
1.酶抑制:奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微。
2.酶诱导:对人肝脏细胞酶诱导研究显示,奥卡西平和MHD对CYP2B的同工酶和CYP3A4亚群有微弱的诱导作用,奥卡西平和MHD是否对其它的CYP同工酶也有诱导能力现还不十分清楚。
3.与其它抗癫痫药的相互作用:没有观察到本品的自身诱导作用。
4.激素类避孕药:参见[注意事项]
5.钙离子拮抗剂:反复与奥卡西平片(曲莱)一起服用,非洛地平AUC降低28%,然而血清浓度仍保持在推荐的治疗范围内。
6.与其它药物的相互作用:临床试验中有同时用三环类抗抑郁药治疗的病人,没有观察到本品与这些药物间的相互作用。锂剂与奥卡西平联合使用能导致神经毒性反应增加。
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(实习编辑:孙媛媛)
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