磺胺嘧啶片预防流行性脑脊髓膜炎成人常用量口服,一次1g,一日2次,疗程2日。那么,磺胺嘧啶片药代动力学是怎样呢?
磺胺嘧啶片药代动力学是口服吸收快,约可吸收给药量的70%以上,单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30~60mg/L。本品在体内的分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药的血消除半衰期(t1/2β)在肾功能正常者约为8~13小时,肾功能衰竭者消除半衰期(t1/2β)延长,给药后48~72小时内以原形自尿中排出给药量的60%~85%。药物在尿中溶解度低,易发生结晶尿。腹膜透析不能排出本品,血液透析仅中等度清除该药。本品的蛋白结合率为38%~48%。
磺胺嘧啶片性状是白色或微黄色片;遇光色渐变深。
磺胺嘧啶片治疗一般感染:成人常用量口服,一次1g,一日2次,首次剂量加倍。2个月以上婴儿及小儿常用量口服,按体重一次25~30mg/kg,一日2次,首次剂量加倍(总量不超过2g)
磺胺嘧啶片药理作用是属中效磺胺类,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用,此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有抗微生物活性。本品的抗菌活性同磺胺甲噁唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高,尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。磺胺类为广谱抑菌剂。本品在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制细菌的生长繁殖。
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(实习编缉:陈志方)
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