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马来酸氟吡汀胶囊对疼痛迁延化的影响有哪些呢?

来源:健客 发布时间:2017/2/15 15:20:18
    导读:马来酸氟吡汀胶囊的药物潜在的相互作用很小。大部分进入体内的药物(69%)是通过肾脏的途径排泄出体外的。

马来酸氟吡汀胶囊为红褐色硬胶囊,内容物为白色或淡黄或灰黄色或淡绿色粉末。马来酸氟吡汀胶囊的主要成分为马来酸氟吡汀。那么,马来酸氟吡汀胶囊对疼痛迁延化的影响有哪些呢?

马来酸氟吡汀胶囊目前还不清楚何种同功酶在降解氧化途径中起主要作用。马来酸氟吡汀胶囊的药物潜在的相互作用很小。大部分进入体内的药物(69%)是通过肾脏的途径排泄出体外的。马来酸氟吡汀胶囊主要包括以下几种成分:27%是没有变化的原形物质,28%是代谢物M1(乙酰化代谢产物),12%是代谢物M2(p-氟马来酸),剩余的包括几种目前还不是很清楚的第二步代谢产物。有很少一部分的药物通过胆汁和粪便排泄。马来酸氟吡汀胶囊的血浆半衰期约7小时(对于一些原形物质和M1代谢物来说约10小时),这一点对该止痛药来说是有利的。

马来酸氟吡汀胶囊口服和直肠给药后,分别有90%和70%的马来酸氟吡汀被胃肠道吸收。马来酸氟吡汀胶囊约75%通过肝脏代谢。马来酸氟吡汀胶囊的代谢物M1(2-氨基-3-乙酰氨-6-(4-氟)-苯甲氨基吡啶)是通过水解尿烷结构(第一阶段反应)和胺的乙酰化(第二阶段反应)形成的。马来酸氟吡汀胶囊的代谢物的止痛效果相当于马来酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用。马来酸氟吡汀胶囊另一种代谢物是通过对p-氟苯甲基残余物氧化分离(第一阶段反应),随后与从甘氨酸获得的p-苯甲酸的结合(第二阶段反应),形成第二种代谢物(M2),它是没有生物学活性的。

马来酸氟吡汀胶囊对疼痛迁延化(Chronificationprocess)的影响:疼痛迁延化实际上是因神经元的重塑所致的神经传导疾病.细胞内病变诱导神经元功能的重塑.通过所谓的-发条(Wind-up)-机制加强了对随后冲动的反应.NMDA受体对于激发这种变化具有特殊意义(基因表达).马来酸氟吡汀对NMDA受体的间接阻断是一种抑制作用,抵消了迁延性疼痛。如果疼痛已迁延.那么细胞膜电位的稳定会逐渐消除疼痛记忆并减少疼痛的敏感性。

健客温馨提醒:建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到合理、经济地用药,以上是健客对本产品需要注意什么的解答,希望能够对您有所帮助,如果还有更多需要咨询的,欢迎致电健客服务电话:400-086-5111。

(实习编缉:陈志东)

 

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