马来酸氟吡汀胶囊的主要成分为马来酸氟吡汀。马来酸氟吡汀胶囊为红褐色硬胶囊,内容物为白色或淡黄或灰黄色或淡绿色粉末。那么,马来酸氟吡汀胶囊的肌松作用有哪些呢?
马来酸氟吡汀胶囊口服和直肠给药后,分别有90%和70%的马来酸氟吡汀被胃肠道吸收。马来酸氟吡汀胶囊约75%通过肝脏代谢。马来酸氟吡汀胶囊的代谢物M1(2-氨基-3-乙酰氨-6-(4-氟)-苯甲氨基吡啶)是通过水解尿烷结构(第一阶段反应)和胺的乙酰化(第二阶段反应)形成的。马来酸氟吡汀胶囊的代谢物的止痛效果相当于马来酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用。马来酸氟吡汀胶囊另一种代谢物是通过对p-氟苯甲基残余物氧化分离(第一阶段反应),随后与从甘氨酸获得的p-苯甲酸的结合(第二阶段反应),形成第二种代谢物(M2),它是没有生物学活性的。
马来酸氟吡汀胶囊目前还不清楚何种同功酶在降解氧化途径中起主要作用。马来酸氟吡汀胶囊的药物潜在的相互作用很小。大部分进入体内的药物(69%)是通过肾脏的途径排泄出体外的。马来酸氟吡汀胶囊主要包括以下几种成分:27%是没有变化的原形物质,28%是代谢物M1(乙酰化代谢产物),12%是代谢物M2(p-氟马来酸),剩余的包括几种目前还不是很清楚的第二步代谢产物。有很少一部分的药物通过胆汁和粪便排泄。马来酸氟吡汀胶囊的血浆半衰期约7小时(对于一些原形物质和M1代谢物来说约10小时),这一点对该止痛药来说是有利的。
马来酸氟吡汀胶囊的肌松作用:在治疗浓度下.线粒体对Ca2+的摄取作用增强了上述镇痛作用.这可能与抑制运动神经元和中间神经元的神经冲动传导引起的肌松作用有关.但这种肌松作用是肌张力下降。
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(实习编缉:陈志东)
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