马来酸氟吡汀胶囊的主要成分为马来酸氟吡汀。化学名称:2-氨基-3-乙酸氨基-6-(p-氟苯氨基)-吡啶,乙基-2-氨基-6-[(p-氟苯基)氨基]-3-吡啶-氨基甲酸马来酸盐。那么,马来酸氟吡汀胶囊的镇痛作用有哪些呢?
马来酸氟吡汀胶囊为选择性神经元钾通道开放剂,马来酸氟吡汀胶囊是一种作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药,不产生依赖性和耐受性。马来酸氟吡汀胶囊激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K[sup]+[/sup]通道,K[sup]+[/sup]外流稳定静息膜电位,细胞膜活性降低;马来酸氟吡汀胶囊间接抑制了NMDA受体的激活。马来酸氟吡汀胶囊的治疗浓度不与α1、α2、5HT1、5HT2、多巴胺、苯二氮、阿片、中枢M和N受体结合。
马来酸氟吡汀胶囊为红褐色硬胶囊,内容物为白色或淡黄或灰黄色或淡绿色粉末。马来酸氟吡汀胶囊适用于急性轻、中度疼痛:如运动性肌肉痉挛导致的疼痛。马来酸氟吡汀胶囊在高剂量多次给药后,马来酸氟吡汀胶囊可见中枢抑制和肝脏代谢应激性毒性。马来酸氟吡汀胶囊在适应代谢应激反应时,肝药酶轻微升高,肝脏重量增加,肝细胞坏死率轻微增加。马来酸氟吡汀胶囊的体内和体外遗传毒性试验未见基因突变作用。马来酸氟吡汀胶囊在最大耐受剂量下,未见对生育力和子代发育的影响,未见致畸性。
马来酸氟吡汀胶囊的镇痛作用:选择性地开放神经细胞非电压依赖型K+通道.k+外流.静患电位趋于稳定,神经元不易兴奋.这种对NMDA受体的间接拮抗剂作用.使ca2+内流减少,因细胞内Ca2+浓度升高所致的敏感效应得到缓冲。这样,神经元兴奋状态下伤害性疼痛冲动传导受到抑制。
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(实习编缉:陈志东)
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