熊去氧胆酸片能松弛Oddi括约肌,加强利胆作用。熊去氧胆酸片可以减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。那服用熊去氧胆酸片能治疗胆汁返流吗?
熊去氧胆酸片系弱酸,当发生微胶粒聚集时,其pKa值约为6.0。熊去氧胆酸片口服后主要由回肠吸收。
熊去氧胆酸片的主要成分为熊去氧胆酸,熊去氧胆酸>99.1%,胆酸<0.05%,鹅去氧胆酸<0.6%,石胆酸<0.05%。
熊去氧胆酸片可增加胆汁酸的分泌,使胆汁酸成分发生变化而在胆汁中的含量增加。熊去氧胆酸通过刺激受损的肝细胞分泌胆汁酸和竞争性抑制回肠对内源性疏水性胆汁酸盐的吸收,从而使熊去氧胆酸成为血清和胆汁中的主要胆汁酸,通过竞争性取代细胞膜和细胞器上的毒性胆汁酸分子,阻止毒性胆汁酸对肝细胞和胆管细胞的直接损害作用,并通过与膜非极性结构域结合。
熊去氧胆酸片有能显著降低人胆汁中胆固醇及胆固醇酯的摩尔浓度和胆固醇的饱和指数的作用,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。
熊去氧胆酸是人体内源性合成的胆汁酸,其药理作用有:促进内源性胆汁酸的排泄并抑制其重吸收,拮抗疏水性胆酸的细胞毒性作用,保护肝细胞膜,抑制肝脏胆固醇的合成,促进其转化和排泄,溶解胆固醇性结石,并有免疫调节、抑制细胞凋亡、清除自由基和抗氧化等作用。
熊去氧胆酸口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式,在回肠以主动转运方式吸收。UDCA的吸收与胆汁淤积的严重程度(以血清胆红素水平为判断标准)呈负相关。首过效应大,口服剂量的50-75%被肝脏摄取。
熊去氧胆酸片的使用方法:成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚进餐时分次给予。疗程最短为6个月,6个月后超声波检查及胆囊造影无改善者可停药;如结石已有部分溶解则继续服药直至结石完全溶解。
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(实习编辑:叶胜能)
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