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盐酸安非他酮片的药代动力学是怎么样?

来源:健客 发布时间:2017/2/14 21:19:17
    导读:盐酸安非他酮片是一种消旋混合物,口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。在人体内被广泛代谢,通过叔丁基羟基化和/或羧基的还原反应而产生三种有活性的代谢产物:羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮。

盐酸安非他酮片(乐孚亭),建议遮光、密闭保存,一般药品在家保存最好别超过1年。那么,盐酸安非他酮片的药代动力学是怎么样?

盐酸安非他酮片的药代动力学是:

盐酸安非他酮片是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时(±20%),分布相平均半衰期为3~4小时。

1、吸收:安非他酮口服用药后仅小部分能够被吸收,2小时内达血药峰浓度。

2、分布:体外试验表明,血药浓度为200μg/mL时的血浆蛋白结合率为84%。代谢物羟安非他酮的蛋白结合率与安非他酮相似,而另一代谢物苏氨酸氢化安非他酮的蛋白结合率只有安非他酮的一半。17名受试者单次服用150mg显示安非他酮的分布容积为1950L(20%CV)。

3、代谢:安非他酮在人体内被广泛代谢,通过叔丁基羟基化和/或羧基的还原反应而产生三种有活性的代谢产物:羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮。安非他酮侧链氧化形成甘氨酸-间氯过氧苯甲酸共聚物,后者为尿中最主要的代谢物。体外试验显示,细胞色素P450IIB6是参与羟安非他酮形成的主要同工酶,而细胞色素P450同工酶并不参与苏氨酸氢化安非他酮的形成。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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