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替比夫定片(素比伏)主要成份是什么?

来源:健客 发布时间:2017/2/14 16:30:36
    导读:替比夫定片(素比伏)主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。替比夫定片(素比伏)分子式:C10H14N2O5。分子量:242.23。

替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片(素比伏)主要成份是什么?

替比夫定片(素比伏)主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。替比夫定片(素比伏)分子式:C10H14N2O5。分子量:242.23。替比夫定片(素比伏)为薄膜衣片,除去包衣后显白色至微黄色。

替比夫定片药理毒理

1.作用机制:替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

2.抗病毒作用:在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用,结果为:替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中,替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗,而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM),但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。

3.耐药性:对一项三期全球登记试验(007GLOBEstudy)中实际治疗(as-treated)的分析发现,接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后,血清中未发现可检测的HBVDNA的比例分别为59%(252/430)和89%(202/227)。详见内包装说明书。

大家一定要记住,在使用药物之前,一定要对其进行了解,看说明书或是咨询医生的意见,一定记住不要随意的进行用药,以免对自己的身体造成伤害。您还有什么不明白或者想要购买替比夫定片(素比伏),可以登录健客咨询,或者拨打我们的热线电话:400-086-5111。

(实习编辑:孙媛媛)

 

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